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神经科学热门产品8:钠、钙离子通道阻断剂

更新时间:2022-08-10

阅读:715

电压门控钠离子通道(Voltage-gated Na+ channels,简写为NaV)在肌肉、心脏和神经等电兴奋组织中对信号的产生和传播非常重要。这些通道的激活最终会导致肌肉收缩、心脏节律和神经元放电。目前被发现的哺乳动物NaV通道亚型共有9种 (NaV1.1-NaV1.9),并在人类基因组中发现了9个编码不同α亚基亚型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4个β亚基基因(SCN1B、SCN2B等)。电压门控钙离子通道(Voltage-gated Ca2+ channels, 简称Cav)在突触前膜的囊泡融合及神经递质的释放过程中发挥着关键作用。


迄今为止大多数毒素都是从蛇、蝎子、蜘蛛、海螺(Conus属)和海葵的毒液中分离出来的。通过结构和序列数据进行科和亚科的分类,发现至少有14个支架代表这种支架由α-helices (α)和β-sheets(β)组成,大致可分为α310,α,αβ,αα,310α,β,ββ,βββ,β1β1β2β2β2, αββ,βαββ,α/β支架。下图展示了一些具有代表性的支架。



一些具有代表性的毒素支架示意图。
1.κ-Hefutoxin-1 2. Maurotoxin (#STM-340) 3.Dendrotoxin-1 (#D-390) 4. Stromatoxin-1 (#STS-350) or ω-Grammotoxin SIA (#G-450) 5. ATX-II (#STA-700) 6. Fs-2 (#F-700)


至少有8种不同的毒素支架具有K+通道抑制作用,8种毒素支架具有Na+通道调节作用,4种毒素支架具有Ca2+通道阻断活性,在不同的通道亚型之间发现了相同的支架类型。例如,βββ(抑制性半胱氨酸结)支架同时在κ-PVIIA(阻断Kv通道),ACTX-Hi:OB4219(减缓NaV通道的失活)和ω-Conotoxin GVIA (#C-300)(阻断CaV通道的活性)中发现


下表总结了针对电压门控钠离子通道和电压门控钙离子通道的部分常见阻断剂:

靶点通道品名货号来源
N-Type Ca2+离子通道ω-Conotoxin GVIAC-300Synthetic peptide
P/Q-Type CaV离子通道ω-Agatoxin IVASTA-500Synthetic peptide
CaV2.3, CaV2.1, KV4.2, KV4.3SNX-482RTS-500Recombinant, E. coli
T-type CaV离子通道TTA-P2T-155Synthetic
N-type and P/Q-type Ca2+离子通道ω-Conotoxin MVIICC-150Synthetic peptide
P-type and Q-type Ca2+离子通道ω-Agatoxin TKSTA-530Synthetic peptide
T-type CaV离子通道TTA-A2T-140Synthetic
CaV3TTA-P2 (S-enantiomer)T-210Synthetic
CaV2.2ω-Conotoxin MVIIAC-670Synthetic peptide
NaV 通道 and T-type Ca2+离子通道ProTx-IISTP-100Synthetic peptide
T-type CaV离子通道NNC 55-0396 dihydrochlorideN-205Synthetic
Various NaV 离子通道Tetrodotoxin citrateT-550Natural
NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1GsMTx-4STG-100Synthetic peptide
NaV1.4µ-Conotoxin GIIIBC-270Synthetic peptide
NaV 离子通道QX-314 chlorideQ-150Synthetic
KV4.1, NaV1.5Jingzhaotoxin-XIISTJ-100Synthetic peptide
Various NaV 离子通道QX-314 bromideQ-100Synthetic
NaV1.7PF-05089771P-315Synthetic
KCa1.1, KV1.2, KV1.3 K+离子通道CharybdotoxinSTC-325Synthetic peptide
NaV1.8 Na+ 离子通道A-803467A-105Synthetic
NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+离子通道µ-Conotoxin PIIIASTC-400Synthetic peptide
NaV1.64,9-AnhydrotetrodotoxinT-560Synthetic
KV4.2, KV4.3Phrixotoxin-1STP-700Synthetic peptide



关于Alomone
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