阅读:715
电压门控钠离子通道(Voltage-gated Na+ channels,简写为NaV)在肌肉、心脏和神经等电兴奋组织中对信号的产生和传播非常重要。这些通道的激活最终会导致肌肉收缩、心脏节律和神经元放电。目前被发现的哺乳动物NaV通道亚型共有9种 (NaV1.1-NaV1.9),并在人类基因组中发现了9个编码不同α亚基亚型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4个β亚基基因(SCN1B、SCN2B等)。电压门控钙离子通道(Voltage-gated Ca2+ channels, 简称Cav)在突触前膜的囊泡融合及神经递质的释放过程中发挥着关键作用。
迄今为止大多数毒素都是从蛇、蝎子、蜘蛛、海螺(Conus属)和海葵的毒液中分离出来的。通过结构和序列数据进行科和亚科的分类,发现至少有14个支架代表这种支架由α-helices (α)和β-sheets(β)组成,大致可分为α310,α,αβ,αα,310α,β,ββ,βββ,β1β1β2β2β2, αββ,βαββ,α/β支架。下图展示了一些具有代表性的支架。
一些具有代表性的毒素支架示意图。
1.κ-Hefutoxin-1 2. Maurotoxin (#STM-340) 3.Dendrotoxin-1 (#D-390) 4. Stromatoxin-1 (#STS-350) or ω-Grammotoxin SIA (#G-450) 5. ATX-II (#STA-700) 6. Fs-2 (#F-700)
至少有8种不同的毒素支架具有K+通道抑制作用,8种毒素支架具有Na+通道调节作用,4种毒素支架具有Ca2+通道阻断活性,在不同的通道亚型之间发现了相同的支架类型。例如,βββ(抑制性半胱氨酸结)支架同时在κ-PVIIA(阻断Kv通道),ACTX-Hi:OB4219(减缓NaV通道的失活)和ω-Conotoxin GVIA (#C-300)(阻断CaV通道的活性)中发现
下表总结了针对电压门控钠离子通道和电压门控钙离子通道的部分常见阻断剂:
靶点通道 | 品名 | 货号 | 来源 |
N-Type Ca2+离子通道 | ω-Conotoxin GVIA | C-300 | Synthetic peptide |
P/Q-Type CaV离子通道 | ω-Agatoxin IVA | STA-500 | Synthetic peptide |
CaV2.3, CaV2.1, KV4.2, KV4.3 | SNX-482 | RTS-500 | Recombinant, E. coli |
T-type CaV离子通道 | TTA-P2 | T-155 | Synthetic |
N-type and P/Q-type Ca2+离子通道 | ω-Conotoxin MVIIC | C-150 | Synthetic peptide |
P-type and Q-type Ca2+离子通道 | ω-Agatoxin TK | STA-530 | Synthetic peptide |
T-type CaV离子通道 | TTA-A2 | T-140 | Synthetic |
CaV3 | TTA-P2 (S-enantiomer) | T-210 | Synthetic |
CaV2.2 | ω-Conotoxin MVIIA | C-670 | Synthetic peptide |
NaV 通道 and T-type Ca2+离子通道 | ProTx-II | STP-100 | Synthetic peptide |
T-type CaV离子通道 | NNC 55-0396 dihydrochloride | N-205 | Synthetic |
Various NaV 离子通道 | Tetrodotoxin citrate | T-550 | Natural |
NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1 | GsMTx-4 | STG-100 | Synthetic peptide |
NaV1.4 | µ-Conotoxin GIIIB | C-270 | Synthetic peptide |
NaV 离子通道 | QX-314 chloride | Q-150 | Synthetic |
KV4.1, NaV1.5 | Jingzhaotoxin-XII | STJ-100 | Synthetic peptide |
Various NaV 离子通道 | QX-314 bromide | Q-100 | Synthetic |
NaV1.7 | PF-05089771 | P-315 | Synthetic |
KCa1.1, KV1.2, KV1.3 K+离子通道 | Charybdotoxin | STC-325 | Synthetic peptide |
NaV1.8 Na+ 离子通道 | A-803467 | A-105 | Synthetic |
NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+离子通道 | µ-Conotoxin PIIIA | STC-400 | Synthetic peptide |
NaV1.6 | 4,9-Anhydrotetrodotoxin | T-560 | Synthetic |
KV4.2, KV4.3 | Phrixotoxin-1 | STP-700 | Synthetic peptide |
关于Alomone
Alomone是来自以色列的离子通道抗体专家,每个批次的产品都经过严格的质量控制测试和验证。 抗体产品会通过免疫多肽验证其特异性,其他药理学试剂和重组蛋白则均通过严格的生物检验。
优宁维作为Alomone在中国区的授权代理商,建立了中国现货库,为广大客户带去更快的物流,更好的服务。
上海优宁维生物科技股份有限公司
试剂 | 耗材 | 仪器 | 软件 | 定制 | 实验服务 | 供应链
微信公众平台:优宁维抗体专家,欢迎关注!
小优博士(小程序):5大课堂, 让你的科研不再难!